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倍他司汀 vs 氟桂利嗪 vs 抗组胺药，抗眩晕药物选择一文理清！
撰文丨辛勤的药师
眩晕是指机体因对空间定位产生障碍而发生的一种运动性错觉或幻觉。眩晕多由前庭系统疾病引起，患者有明显的外物或自身运动感，如旋转、晃动、偏斜等，常伴有恶心、呕吐，常突然发病并伴有明显的恐惧感，临床上常用的药物有倍他司汀、氟桂利嗪和抗组胺药，那么这几类药物如何选择？小编在此整理，以飨读者。
一
作用机制差异
表：作用机制差异
二
急性期或发作期治疗[1,2]
1、一般急诊处理原则：在急诊处理过程中，先给予紧急止吐治疗、同时尽量寻找病因，首先除外的是内科及中枢疾病，其次就是耳科疾病。因为眩晕患者有时也关注不到听力，听力救治不及时会导致听力残疾，所以首次发作的急性前庭综合征（Acute Vestibular Syndrome，AVS）必须除外突发性耳聋。
2、首选药物：对于眩晕持续时间长、程度重，尤其是伴随恶心、呕吐、出汗等较为严重的自主神经反应者，可以短期使用前庭抑制剂（推荐强度：B；证据等级：Ⅱ）控制眩晕症状（原则上使用不超过72h，以避免抑制中枢前庭代偿机制的建立），必要时可以止吐治疗（推荐强度：A；证据等级：Ⅱ）。具体推荐药物的用法用量及注意事项如下：
1、抗组胺＋抗胆碱能
苯海拉明
用法用量：25mg2～3次/，口服；20mg1～2次/d，深部肌内注射。
常见不良反应：嗜睡、头晕、头痛、口干、恶心、呕吐、食欲缺乏、倦乏、共济失调、肌张力障碍等。
禁忌证与注意事项：新生儿、早产儿禁用；重症肌无力、闭角型青光眼、前列腺肥大者禁用。
茶苯海明
剂量及用法：25～50mg口服。
常见不良反应：嗜睡、头晕、药疹、长期使用可引起造血系统的疾病。
禁忌证与注意事项：新生儿及早产儿禁用；用药期间不宜驾驶车辆及从事有危险的机器操作；孕妇禁用。
2、苯二氮草类（GABA激动剂）
地西泮
用法用量：抗焦虑：2.5～10mg，2～4/次，口服，镇静：2.5～5mg，3次/d，口服
催眠：5.0～10mg睡前服；镇静或催眠：开始10mg，以后按需每隔3～4h加5～10mg肌内或静脉注射，24h总量40～50mg为限。
常见不良反应：嗜睡，头昏，乏力等，大剂量可有共济失调，震颤。
禁忌证与注意事项：孕妇、妊娠期妇女，新生儿禁用严重肝功能、呼吸功能肺功能不全，睡眠呼吸暂停综合征、重症肌无力、急性闭角型青光眼等患者慎用。
劳拉西泮
用法用量：抗焦虑：0.5～1mg．2～3次，口服镇静催眠：2～4mg睡前口服。
常见不良反应：镇静、眩晕、乏力、步态不稳、疲劳、嗜睡、遗忘、精神错乱、定向力障碍，抑郁等。
禁忌证与注意事项：急性闭角型青光眼禁用。
3、D2受体拮抗剂
甲氧氧普胺
用法用量：5.0～10.0mg，3次，口服；成人总剂量＜0.5mg/kg/d；10～20mg静脉、肌内注射。
常见不良反应：昏睡，烦躁不安，倦息无力；注射给药可引起直立性低血压；乳腺肿痛、恶心、便秘、皮疹、腹泻、睡眠障碍、眩晕，严重口渴、头痛、易激动、肌张力障碍，长期用会引发帕金森综合征和迟发性运动障碍。
禁忌证与注意事项：癫痫患者、胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔、嗜铬细胞瘤、进行放疗或化疗的乳腺癌患者，抗精神病药致迟发性运动功能障碍者。
4、吩噻嗪类
异丙嗪
用法用量：抗眩晕、止吐（成人常用量）：12.5～25.0mg，2～3次/d，口服；每次12.5～25.0mg肌内注射，必要时每4小时重复1次；镇静、催眠：25.0～50.0mg/次．肌内注射。
常见不良反应：嗜睡、反应迟钝、眩晕及低血压；视物模糊或轻度色盲；头晕、口干、心率加快或减慢、白细胞计数减少；增加皮肤的光敏性。
禁忌证与注意事项：早产儿、新生儿禁用；老年人、闭角型青光眼及前列腺肥大者慎用
5、其他治疗药物：急性发作性眩晕可酌情使用改善循环的药物如天麻素、银杏叶制剂等（推荐强度：B；证据等级：Ⅳ）。有临床前研究提示，在眩晕急性期使用倍他司汀可能因其H1受体激动作用而不利于前庭中枢代偿，甚至可能产生有害效应，因此不推荐在急性期使用倍他司汀[3]。
三
长期预防与恢复期治疗
（一）梅尼埃病（MD）的预防
倍他司汀是国内外指南推荐的预防性药：倍他司汀可以改善内耳血供、平衡双侧前庭神经核放电率以及通过与中枢组胺受体的结合，达到控制眩晕发作的目的。倍他司汀在梅尼埃病中的应用推荐意见：用于预防梅尼埃病发作。常规剂量为18～36mg/d，最大可达108mg/d。（A级推荐）[4]；《欧洲耳鼻咽喉头颈外科联盟2018立场声明：梅尼埃病的诊断与治疗》[5]指出倍他司汀是治疗梅尼埃病最广泛使用的药物。
（二）前庭性偏头痛（VM）的预防
氟桂利嗪是有效的选择。一项随机对照试验表明，在偏头痛性眩晕患者中，每日10mg氟桂利嗪联合按需使用倍他司汀，在12周后能比单用倍他司汀更显著地减少眩晕发作频率和严重程度[6]。倍他司汀在前庭性偏头痛中的应用存在争议，主要用于发作期症状控制和促进前庭代偿（B级推荐）[7]。
（三）促进前庭代偿与慢性症状管理
倍他司汀在眩晕恢复期可能通过其H1受体激动和H3受体拮抗作用，促进前庭中枢代偿，从而减少慢性症状。中国医药教育协会2023年的专家共识推荐其用于改善前庭神经炎患者的眩晕症状及日常生活活动能力（A级推荐），以及用于BPPV复位后的残留症状或预防复发（A级推荐）[7]。
（四）晕动病：抗组胺药（如异丙嗪、茶苯海明）是晕动病的一线治疗药物。
四
注意事项
1、不良反应
表：不良反应
2、联合用药
倍他司汀与抗组胺药（H1受体拮抗剂）合用可能存在药效学拮抗，可能降低彼此的疗效。合用时需监测疗效。
参考资料：
[1]中华医学会，中华医学会杂志社，中华医学会全科医学分会，等. 头晕/眩晕基层诊疗指南（实践版·2019）[J]. 中华全科医师杂志，2020，19（3）：205-224.
[2]中国医药教育协会眩晕专业委员会，中国医师协会急诊医师分会. 眩晕急诊诊断与治疗指南（2021年）[J]. 中华急诊医学杂志，2021，30（4）：402-406.
[3]Management of peripheral vertigo with antihistamines: New options on the horizon
[4]中华耳鼻咽喉头颈外科杂志编辑委员会, 中华医学会耳鼻咽喉头颈外科学分会. 梅尼埃病诊断和治疗指南（2017）[J]. 华耳鼻咽喉头颈外科杂志, 2017, 52(3): 168-175.
Br J Clin Pharmacol. 2019 Oct;85(10):2255-2263
[5]Magnan J, Zgirgin ON, Trabalzini F, et al. European Position Statement on Diagnosis, and Treatment of Meniere’s Disease[J]. J Int Adv Otol, 2018, 14(2): 317-321. doi:10.5152/iao.2018.140818.
[6]Lepcha, A., Amalanathan, S., Augustine, A. M., & others. (2014). Flunarizine in the prophylaxis of migrainous vertigo: A randomized controlled trial. European Archives of Oto-Rhino-Laryngology, 271(11), 2931-2936.
[7]中国医药教育协会眩晕专业委员会. 甲磺酸倍他司汀治疗眩晕症的专家共识[J]. 中国全科医学, 2023, 26(29): 3591-3598.
本文首发：医学界神经病学频道
责任编辑：老豆芽
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